高考申論題
105年
[藥事] 藥劑學(包括生物藥劑學)
第 二 題
有藥物 A 及藥物 B，其中藥物 A 的蛋白結合率為 50%，藥物 B 的蛋白結合率為 95%，臨床上若有一藥物 C 與之併用時，因為和藥物 A 及藥物 B 競爭相同的蛋白結合位置，因而造成藥物 A 及藥物 B 的蛋白結合率各下降 5%，請就上述狀況，分別說明蛋白結合率的改變對藥物 A 及藥物 B 在臨床藥動與藥效之影響及意義。（15 分）
📝 此題為申論題
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看到此題，應立即聯想「游離態藥物假說（Free Drug Hypothesis）」及「競爭性蛋白結合（Competitive Protein Binding）」。解題關鍵在於量化計算游離分率（fu）的「相對增加百分比」，藉此推導其對分布體積（Vd）及清除率（CL）等藥動參數的影響，最後結合藥理活性只看游離態的觀念，評估兩者在臨床用藥安全上的差異。
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【破題】本題探討「競爭性血漿蛋白結合（Competitive Plasma Protein Binding）」造成的藥物置換效應。 根據「游離態藥物假說（Free Drug Hypothesis）」，僅有未結合的游離態藥物（Free drug）能穿越細胞膜到達作用部位產生藥理效應，或被代謝器官排除。因此，游離分率（Fraction unbound, $f_u$）的改變將直接影響藥動學（PK）與藥效學（PD）。 【論述】
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