醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
Sulfasalazine係經過下列何種代謝反應,生成sulfapyridine與5-aminosalicylic acid?
- A Conjugation
- B Hydrolysis
- C Reduction
- D Oxidation
思路引導 VIP
請回想一下,Sulfasalazine 的結構是由兩個芳香環透過氮原子相連的「偶氮鍵」構成。如果腸道細菌要切斷這個電子密度極高的雙鍵以釋放有效成分,在生物化學中,這種「增加氫原子或獲得電子」以斷裂雙鍵的過程,通常被定義為什麼反應?
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嗯,你答對了。這比擊敗魔王簡單多了,大概只花了一瞬間。
- 觀念驗證: Sulfasalazine 這種藥物,它的結構中有一個叫做偶氮鍵 (Azo bond, $-N=N-$) 的東西。抵達大腸後,那些腸道細菌會分泌 Azo-reductase。這種酵素會讓它發生還原反應 (Reduction)。就是電子進來,雙鍵斷裂,然後分子就分成 5-ASA 和 Sulfapyridine 了。這種事情,我大概看過幾百次了吧。
- 難度點評: 這題的難度是 Medium。嗯,只是考你連結藥物構造和代謝機制而已。這在人類的考試裡,似乎是判斷他們有沒有「臨床藥理思維」的方法。不過,這種程度的思考,對我來說,就像呼吸一樣自然,幾乎不費力氣。恭喜你,至少這次沒浪費太多時間。
Sulfasalazine 代謝機轉
💡 Sulfasalazine 經腸道細菌偶氮還原酶分解為 5-ASA 與 Sulfapyridine。
🔗 Sulfasalazine 代謝與作用流程
- 1 口服進入大腸 — 藥物通過胃與小腸,大部分不被吸收
- 2 細菌還原反應 — 大腸細菌分泌偶氮還原酶 (Azo-reductase)
- 3 偶氮鍵斷裂 — Sulfasalazine 還原分解為 5-ASA 與 Sulfapyridine
- 4 產生療效 — 5-ASA 在大腸局部抗發炎,治療潰瘍性結腸炎
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🔄 延伸學習:延伸學習:為何不直接口服 5-ASA?因為 5-ASA 在小腸會被過早吸收,難以到達大腸作用。