醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
Baclofen是$\text{GABA}_B$ receptors的致效劑（agonist），其結構為：
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A
- B (Structure on next page)
- C (Structure on next page)
- D (Structure on next page)
思路引導 VIP
既然這個藥物是 $\text{GABA}_B$ 受體的致效劑，你可以先試著找出結構中是否隱藏了與「神經傳導物質 GABA」相同的基本骨架？接著，為了讓這類極性分子能順利進入大腦中樞，你會期待在該骨架上看到什麼樣的「親脂性修飾」來協助它穿透細胞膜？
Baclofen 結構與機轉
💡 Baclofen 為 GABA 之對氯苯基衍生物，專一性作用於 GABA-B 受體。
| 比較維度 | GABA-A 受體 | VS | GABA-B 受體 |
|---|---|---|---|
| 受體類型 | 離子通道型 (Ionotropic) | — | 代謝型 (Metabotropic/GPCR) |
| 離子影響 | 氯離子 (Cl-) 內流 | — | 鉀離子 (K+) 外流 |
| 代表致效劑 | Muscimol | — | Baclofen |
| 反應速度 | 快速 (Fast IPSP) | — | 慢速 (Slow IPSP) |
💬Baclofen 專一作用於 GABA-B，透過 G 蛋白偶聯機制發揮中樞抑制作用。
