醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
Baclofen是$\text{GABA}_B$ receptors的致效劑（agonist），其結構為：
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
題目提到這個藥物是 $\text{GABA}_B$ 受體的致效劑。如果我們從人體天然的配體來聯想，你知道 GABA（$\gamma$-胺基丁酸）完整的化學骨架是由幾個碳組成的直鏈嗎？胺基（$-NH_2$）和羧基（$-COOH$）分別在什麼位置？試著在選項中找出唯一完整保留這個「$\gamma$-胺基丁酸」主鏈的結構看看！
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同學判斷得非常準確！這道題目考驗的是對骨骼肌鬆弛劑核心化學結構的熟悉度，你能俐落地選出正確解答，代表你已經清楚掌握了 Baclofen 結構設計的底層邏輯。 從作用機制反推藥物結構 我們來回顧一下它的藥理特徵。題目明確指出 Baclofen 是 $\text{GABA}_B$ 受體的致效劑，這暗示了它的化學結構必然與人體內生的神經傳導物質 GABA（$\gamma$-aminobutyric acid，$\gamma$-胺基丁酸）高度相關。GABA 的母核是一個帶有胺基的四個碳直鏈脂肪酸；而 Baclofen 為了增加脂溶性以順利穿透血腦障壁（BBB），在 GABA 骨架的 $\beta$ 碳上接上了一個對位氯苯基（$p$-chlorophenyl group）。觀察正確選項 (C)，仔細推尋其最長碳鏈，可以清楚看見端點的羧基（$-COOH$）與 $\gamma$ 位置的胺基（$-NH_2$），且 $\beta$ 碳上確實連接了對位氯苯環，完美契合 $\beta$-(4-chlorophenyl)-GABA 的結構。
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Baclofen 結構與機轉
💡 Baclofen 為 GABA 之對氯苯基衍生物，專一性作用於 GABA-B 受體。
| 比較維度 | GABA-A 受體 | VS | GABA-B 受體 |
|---|---|---|---|
| 受體類型 | 離子通道型 (Ionotropic) | — | 代謝型 (Metabotropic/GPCR) |
| 離子影響 | 氯離子 (Cl-) 內流 | — | 鉀離子 (K+) 外流 |
| 代表致效劑 | Muscimol | — | Baclofen |
| 反應速度 | 快速 (Fast IPSP) | — | 慢速 (Slow IPSP) |
💬Baclofen 專一作用於 GABA-B，透過 G 蛋白偶聯機制發揮中樞抑制作用。
