醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 55 題
下圖losartan結構中之取代基分別為：
- A $R_1=tetrazole, R_2=R_3=H$
- B $R_2=tetrazole, R_1=R_3=H$
- C $R_1=R_2=H, R_3=tetrazole$
- D $R_1=H, R_2=R_3=tetrazole$
思路引導 VIP
請思考一下，當我們希望藥物分子能精確模擬血管張力素 II (Angiotensin II) 的末端酸性片段並與受體結合時，其結構中遠端苯環上的酸性取代基，應該位在聯苯連接點的哪一個「相對位置」，才能在立體空間中達到最佳的受體匹配效果？
Losartan 結構分析
💡 Losartan 具聯苯四唑結構，四唑基位於鄰位 (2'位)。
- Losartan 屬 ARB，結構含 Imidazole 環與 Biphenyl 骨架。
- Tetrazole (四唑) 環位於聯苯基之 Ortho 位 ($R_1$)。
- Tetrazole 與羧酸為生物等排體，可增加親脂性與藥效持久度。
- 其代謝產物 EXP3174 (羧酸型) 具有更強的受體拮抗活性。
