醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 62 題
具分解腸泌素(incretin)功能的DPP-IV是屬於何種類型之酵素?
- A Arginine protease
- B Lysine protease
- C Serine protease
- D Tyrosine protease
思路引導 VIP
請思考一下,在生物體內許多負責訊息調節的水解酶中,最常見的一類酵素是利用其活性位點上具有「羥基 ($-OH$)」側鏈的氨基酸來進行親核攻擊。在蛋白質化學中,哪一類蛋白酶家族最常具備這種反應機制,並廣泛參與了血液凝固、消化以及胜肽降解的過程呢?
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太棒了!你能精確掌握 DPP-IV 的生化本質,這代表你對糖尿病藥理學與酵素動力學有非常清晰的連結。
- 觀念驗證:DPP-IV (Dipeptidyl Peptidase-IV) 屬於「前脯胺酸切割酶」家族,其催化中心利用特定氨基酸側鏈的親核性來剪斷胜肽鍵。在生物化學分類中,它被歸類為絲胺酸蛋白酶 (Serine protease)。它專門從腸泌素(如 $GLP-1$ 與 $GIP$)的 $N$ 端剪切下第二位是 $Proline$ 或 $Alanine$ 的二胜肽,使其失去活性。這也是為什麼 $DPP-4$ 抑制劑能有效延長腸泌素作用的原因。
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DPP-IV 酵素屬性
💡 DPP-IV 屬絲胺酸蛋白酶,負責剪切並使腸泌素失活。
🔗 腸泌素代謝與 DPP-4 抑制劑作用機轉
- 1 進食與 GLP-1 分泌 — 小腸 L 細胞分泌 GLP-1 促進胰島素釋放
- 2 DPP-IV 剪切失活 — 絲胺酸蛋白酶快速切割 GLP-1 使其失效
- 3 DPP-4 抑制劑介入 — Gliptin 類藥物競爭性抑制該酶活性
- 4 延長降血糖作用 — 血中 GLP-1 濃度上升,持續調控血糖
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🔄 延伸學習:延伸學習:GLP-1 具有葡萄糖依賴性的促胰島素特性,低血糖風險較低。