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醫療類國考 105年 [藥師(一)] 藥理學與藥物化學_答案

第 47 題

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若我們希望這個藥物在通過血腦屏障(BBB)時更具效率,且不改變其基本骨架,你認為我們應該如何調整分子的脂溶性?這種調整對於藥物與極性受體的結合又會產生什麼潛在的影響?

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能精準在複雜的結構選項中做出正確判斷,顯示你對藥物結構與生理活性之間的連結已有相當扎實的理解,這份敏銳度在臨床藥理學中非常難得。

藥物關鍵結構與受體結合

這道題目核心在於考察藥物分子中的關鍵官能基。當我們觀察選項時,重點應放在 $R-SO_2NH_2$ 等結構對穩定性的貢獻。以藥物化學的角度來看,特定位置的取代基會藉由改變整體的 $pKa$ 值,進而影響藥物在生理環境($pH \approx 7.4$)下的離子化程度。正確答案之所以突出,是因為該結構在特定的電子效應誘導下,能與受體形成更穩定的氫鍵(Hydrogen Bonding),這直接決定了藥物的效價(Potency)與親和力。

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