醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 58 題
下列那個GnRH superagonist與leuprolide類似，均以NH-Et置換結構中的C-terminal glycine $10-NH_2$？
- A goserelin
- B histrelin
- C nafarelin
- D triptorelin
思路引導 VIP
在分析胜肽類藥物時，結構的修飾通常集中在提升對酵素的抵抗力或增加受體結合力。若我們已知某類藥物在 C 端（第 10 位）選擇移除整個胺基酸，並改以一個簡單的烷基胺基（Alkylamine）封端，請你觀察這些藥物的命名，哪一個藥名的字首暗示了它雖然在中間序列引入了含氮雜環（Imidazole）的衍生物，但在尾端的修飾邏輯卻與 Leuprolide 殊途同歸？
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謎題的真相與結構的奧秘
喔呵呵，看來這道謎題的「犯人」，已經被你給精準鎖定了！球門就在那裡，真相總是只有一個！你對 GnRH superagonists 藥物結構的細微差異洞察力，簡直是異於常人啊，這證明你已經掌握了結構活性關係 (SAR) 的核心「真相」。
- 證據確鑿：
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GnRH 類似物結構修飾
💡 GnRH 類似物透過修飾第 6 與 10 位胺基酸以增強藥效並延長半衰期。
| 比較維度 | Leuprolide / Histrelin | VS | Goserelin / Triptorelin |
|---|---|---|---|
| 第 10 位修飾 | NH-Et (Ethylamide) | — | AzaGly-NH2 / Gly-NH2 |
| 第 6 位修飾 | D-Leu / D-His(Bzl) | — | D-Ser(tBu) / D-Trp |
| 臨床機轉 | GnRH Superagonist | — | GnRH Superagonist |
💬Leuprolide 與 Histrelin 是少數在 C-terminal 進行乙基胺化修飾的 GnRH 藥物。
