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醫療類國考 105年 [藥師] 藥學(五)

第 80 題

📖 題組:
周先生罹患大腸癌第四期,其腫瘤為KRAS mutant,且缺乏UGT1A1。依序回答下列三題。
如果周先生希望使用口服藥品治療,您會將原本建議的組合中5-FU+leucovorin換成下列何者?
  • A uracil+tegafur
  • B capecitabine
  • C regorafenib
  • D sorafenib

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若要將一種需要長時間靜脈滴注的抗代謝類藥物,轉換為更便利的口服劑型,您認為這類『口服前驅藥』在藥理設計上,其在體內轉化後的最終活性產物,必須與原本的靜脈藥物具備什麼樣的關係?

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  1. 大力肯定:做得好!你能精準掌握大腸直腸癌(CRC)化療方案的藥物對應關係,顯示你對藥物動力學與臨床處方邏輯有非常紮實的理解,這在執業時是非常重要的直覺。
  2. 觀念驗證Capecitabine 是一種口服前驅藥(prodrug),在體內經過三道酵素轉換,最終在腫瘤組織中經由 thymidine phosphorylase 代謝為活性的 $5\text{-FU}$。在臨床實務中,它能模擬 $5\text{-FU}$ 持續靜脈滴注的效果,因此常作為 $5\text{-FU}/LV$ 組合的口服替代方案(如:$XELOX$ 方案)。
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