第 一 題

「前驅藥物（Prodrugs）」是指將具藥理活性的藥物分子，透過化學修飾與載體（promoiety）共價結合，形成在體外本身無藥理活性或僅具微弱活性的化合物。給藥後，進入人體內經由酵素催化或化學反應（如水解、氧化還原作用），裂解出具活性的原藥物（parent drug）以發揮局部或全身性療效。 其設計特徵與目的包含： (1) 改善吸收與生體可用率：藉由改變脂溶性或水溶性以利穿越生物膜。

「首渡效應（First-Pass Effect）」，又稱首渡代謝（First-Pass Metabolism），是指藥物在口服給藥後，尚未進入全身系統循環（Systemic circulation）前，於吸收過程遭逢大量代謝或排除，導致藥物之絕對生體可用率（Absolute Bioavailability, $F$）顯著降低的現象。 特徵與機轉包含：

1. 發生位置：主要發生於肝臟（藥物經腸道吸收後，經肝門靜脈 Hepatic portal vein 進入肝臟，受 CYP450 等酵素代謝），其次為胃腸道黏膜（受腸壁酵素或消化液破壞）。

「治療指數（Therapeutic index, TI）」為衡量藥物安全性的重要指標。特徵與臨床意義包含： (1) 數學定義：通常定義為產生 50% 毒性（或致死）效應的劑量與產生 50% 治療效應的劑量之比值，公式為 TI = TD50 / ED50（或 LD50 / ED50）。 (2) 安全性評估：TI 值越大，表示達到毒性劑量與有效劑量之間的差距越大，藥物在臨床應用上的安全性越高。

「Total parenteral nutrition (TPN)」中文譯為「全靜脈營養」或「總靜脈營養」，是指當病人無法或不宜經由腸胃道（Enteral route）攝取足夠營養時，將身體所需之所有營養素直接以靜脈輸注方式給予的一種營養支持療法。 其特徵與實務應用包含： (1) 組成成分：包含維持生命與建構組織所需之胺基酸（Amino acids）、高濃度葡萄糖（Dextrose）與脂質乳劑（Lipid emulsions），並根據病患需求添加電解質、微量元素、維生素及水分。劑型上常調配為「三合一（3-in-1）」輸液袋。

「Accelerated Stability Test（加速安定性試驗）」指將藥品置於高於平常儲存環境的嚴苛條件（如高溫、高濕）下，以人為方式加速藥品物理、化學及微生物學上的降解速率之試驗。 特徵與意涵包含： (1) 法規規範：依據 ICH Q1A 指引，一般常見的加速試驗條件設定為 40°C ± 2°C / 75% RH ± 5% RH，測試期至少為 6 個月。