高考申論題
106年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 六 題
Paroxetine 結構如下圖，其主要代謝酵素為 CYP2D6，然而 paroxetine 對於 CYP 代謝
酵素也具有 mechanism-based inhibition，請由結構觀點說明之。（6 分）
[圖示：Paroxetine 結構包含一個 methylenedioxy moiety]
📝 此題為申論題
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看到這題，首先要辨識出 Paroxetine 結構上的特殊官能基「亞甲二氧基（methylenedioxy group）」。接著聯想到該基團在被 CYP2D6 代謝時，會產生高活性的碳烯（carbene）中間體，進而與酵素活性中心的血基質（heme）不可逆結合，這就是典型的機制依賴型抑制（或稱自殺性抑制）。
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【重點】考查 Paroxetine 結構中 methylenedioxy 基團造成 CYP2D6 機制依賴型抑制（自殺性抑制）的生化機轉。 【解析】 一、藥理分類與適應症
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