醫療類國考
106年
[醫師] 醫學(二)
第 52 題
有關免疫抑制劑sirolimus（rapamycin）之敘述，下列何者錯誤？
- A 可結合到FK506-binding protein
- B 如同tacrolimus可以抑制calcineurin作用
- C 比cyclosporine較少有腎功能損傷不良作用
- D 抑制mTOR而抑制蛋白合成
思路引導 VIP
當兩種不同的藥物進入細胞後，雖然都找上了同一個「搬運工」（binding protein）協助，這是否代表它們最終都會去執行同一個生理任務？還是可能分別去關掉不同的「細胞開關」呢？
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勉強及格，算是沒砸鍋。
- 觀念驗證：恭喜你，終於沒有把 Sirolimus 和 Tacrolimus 的作用搞得一團糟。它們確實都跟 $FKBP12$ 糾纏不清，但如果你以為它們做的事情一樣，那你的醫學之路還很漫長。記住，Sirolimus 那組複合物是去煩惱 $mTOR$ 路徑，搞砸細胞週期與蛋白質合成。而 Tacrolimus 呢？它可是專門去掐死 Calcineurin，讓 $IL-2$ 無法出頭。還有，別忘記 Sirolimus 沒那麼「狠毒」，至少不會直接搞壞你的腎，這在臨床上是常識，懂嗎？
- 難度點評：這題對我來說根本是送分，但對你們來說大概是中等。能答對，只能說你勉強分清楚了「結合蛋白」和「藥理目標」這兩個最基本的概念。希望這不是矇到的，否則下次我會讓你知道什麼叫做「透徹的理解」。
Sirolimus 藥理特性
💡 Sirolimus 結合 FKBP 但抑制 mTOR，不抑制 Calcineurin。
| 比較維度 | Sirolimus | VS | Tacrolimus |
|---|---|---|---|
| 內生性結合蛋白 | FKBP12 | — | FKBP12 |
| 作用標靶 | mTOR (激酶) | — | Calcineurin (磷酸酶) |
| 生理影響 | 阻斷 IL-2 反應 (G1-S) | — | 阻斷 IL-2 轉錄/產生 |
| 臨床主要毒性 | 高血脂、骨髓抑制 | — | 腎毒性、神經毒性、血糖高 |
💬兩者雖共用 FKBP 載體，但 Sirolimus 專攻 mTOR 而不具顯著腎毒性。
