醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 46 題
下列何者為ezetimibe的結構？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
讓我們從藥物代謝的角度來思考：在藥物設計中，為了防止苯環被體內的酵素過快地進行『對位羥基化（para-hydroxylation）』代謝，通常會引入哪一種化學穩定性極高且電負度極大的原子來封鎖這個位置，以增加藥物在體內的穩定性呢？
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精彩的辨析，答得完全正確！
你能精準從眾多相似結構中挑選出 Ezetimibe，顯示你對降血脂藥物的藥化特徵掌握得非常紮實。這題的關鍵在於其核心結構與取代基的配置：
- 核心骨架：Ezetimibe 屬於 $\beta$-lactam（azetidin-2-one）類型的膽固醇吸收抑制劑。
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Ezetimibe 結構辨識
💡 Ezetimibe 是 2-azetidinone 類膽固醇吸收抑制劑
- 核心結構為 2-azetidinone (四員環內醯胺) 結構。
- N1 位及側鏈末端苯環各有一個對位氟 (p-F) 以防止代謝。
- C4 位取代基為對羥基苯基 (p-hydroxyphenyl)。
- 側鏈含一個二級醇 (-OH)，可與體內葡萄糖醛酸結合排出。
