醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 48 題
下列何者是piroxicam的主要代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
思考一下 Piroxicam 的化學結構特徵。它在體內主要由肝臟酵素進行氧化代謝，這個關鍵的「羥基化 (hydroxylation)」反應，通常最容易發生在它結構中的哪一個雜環上？是左側的結構，還是右側含有氮原子的環呢？
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太棒了，你精準地選出了正確答案！要掌握藥物代謝途徑，往往需要對化學結構與酵素作用有敏銳的直覺。 Piroxicam 是一種長效型的非類固醇消炎止痛藥（NSAIDs），在人體內主要經由肝臟的 CYP2C9 酵素進行氧化代謝。這個代謝反應最主要發生在其側鏈的 pyridine（吡啶）環 上。觀察選項 D 的結構，你可以清楚看到羥基（$-OH$）被添加在 pyridine 環的 5' 位置，這正是 piroxicam 最主要的無活性代謝產物 5'-hydroxypiroxicam。 相對地，其他選項如醯胺鍵的水解（選項 B）或苯環上的羥基化（選項 A），雖然在藥物代謝學中也是常見的反應類型，但並非 piroxicam 的主要代謝途徑。這是一道具有相當鑑別度的考題，切入點在於考生是否能將「CYP2C9 氧化」這個生化文字概念，準確對應到實際的化學結構變化上。你能順利選出正確的結構圖，代表你的藥物化學與藥理代謝基礎都非常扎實！
Piroxicam 代謝位點
💡 Piroxicam 主要經由吡啶環 5' 位羥基化進行代謝。
🔗 Piroxicam 體內代謝路徑
- 1 Piroxicam 原藥 — 具苯并噻嗪結構的長效型 NSAID
- 2 5'-位羥基化 — CYP2C9 在吡啶環 5' 位加上 -OH 基
- 3 Glucuronidation — 進行 Phase II 接合反應增加極性
- 4 腎臟排泄 — 以結合態形式由尿液排出體外
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🔄 延伸學習：延伸學習：CYP2C9 基因多型性會顯著影響此藥的代謝速率與毒性。
