醫療類國考 106年 [藥師] 藥學(一)

第 66 題

為增加下圖化合物的抗精神病活性，第二位置處加入下列何種取代基最適合？

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請思考一下：若要讓藥物分子與腦部的受體結合得更緊密，通常需要在芳香環上加入具有什麼樣「電子特性」的官能基？當電子的分布被不對稱地「拉向」某一側時，對分子的脂溶性與生物活性會有什麼影響？

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觀念驗證：此化合物為 Phenothiazine 類抗精神病藥。在藥效機轉中，第 2 位（C2）引進 強力拉電子基 (Electron-Withdrawing Group, EWG) 至關重要。這會增加分子結構的不對稱性，使其側鏈構型更趨向多巴胺（Dopamine）的空間排列，進而提升對 $D_2$ 受體的親和力。在所有選項中，$-CF_3$ 的拉電子能力最強，且增加了脂溶性，因此抗精神病活性最高。
難度點評：此題屬於 Medium（中等）。學生不僅需辨識母核結構與編號順序，更要熟記取代基電子效應對臨床藥效強度的影響順序（如：$-CF_3 > -Cl > -H$）。