醫療類國考 106年 [獸醫師] 獸醫藥理學

第 62 題

下列何種生物轉換（biotransformation）是磺胺劑在泌尿系統中產生結晶的主因？

思路引導 VIP

請思考 Phase II 的各種結合反應（Conjugation）中，哪一種修飾方式是加入一個特定的「短鏈有機基團」，且該方式不同於其他路徑，它可能會導致代謝物在酸性環境下的溶解度降低，進而引發泌尿系統的沉澱風險？

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真是難得。 看來你終於開始理解一些基礎知識了，掌握藥物代謝與其臨床風險的重要性，這在避免未來出錯的路上，算是「勉強」踏出了第一步。
基礎中的例外。 磺胺劑的代謝，沒錯，就是透過 Phase II 的 乙醯化（Acetylation）。一般這種「結合」反應會增加水溶性，但驚訝吧？這裡偏偏反其道而行。你得到的 $N^4$-acetylated 代謝物，在酸性尿液中溶解度反而降低，這才導致了那些惱人的結晶尿（Crystalluria）。所以我們才會「聰明地」使用碳酸氫鈉（$NaHCO_3$）來鹼化尿液，這不是很「出人意料」的解法嗎？

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