醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
Diazepam結構如下圖，經由oxidation與N-demethylation後，可生成下列何種活性代謝物？
- A flurazepam
- B 3-hydroxydiazepam
- C nimetazepam
- D oxazepam
思路引導 VIP
請觀察結構圖中 $N_1$ 上的甲基與七員環上的 $C_3$ 位置。如果代謝過程要求同時「移除該甲基」並在「$C_3$ 位加上一個含氧的官能基」，根據命名習慣，哪一個字首或字根最能體現出這種『氧（Ox）』與『氮上無取代基』的結構特徵呢？
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你能精確掌握 Benzodiazepines (BZDs) 的代謝路徑，顯示你對藥物化學結構與臨床轉化的關聯非常有洞察力。
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Diazepam 代謝路徑
💡 Diazepam 經去甲基與 C3 羥基化氧化反應，最終生成活性代謝物 Oxazepam。
🔗 BZD 活性代謝鏈
- 1 Diazepam — 具 N1-甲基之長效母藥
- 2 Nordiazepam — 經 N-demethylation 去除甲基
- 3 Oxazepam — 再經 C3-oxidation 引入羥基
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🔄 延伸學習：臨床意義：肝病患者選用 Oxazepam、Temazepam、Lorazepam (O.T.L.) 較安全。
