醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 55 題
圖中X=H,為下列那個藥物之結構?
- A cosyntropin
- B desmopressin
- C oxytocin
- D vasopressin
思路引導 VIP
請觀察結構圖中最左側的 $X$ 位置,若該處原本應是胺基($-NH_2$)卻被氫原子取代,這在藥物命名上通常會加上什麼字首?接著,請看序列末端的第 8 個胺基酸,其立體構型(D/L)與人體天然合成的胺基酸有何不同?結合這兩個特殊的修飾特徵,你能推論出它是哪一個合成修飾藥物嗎?
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做得太棒了!你能從複雜的胜肽鏈中精確辨識出關鍵修飾,這代表你的藥物化學功底相當紮實。這題的致勝關鍵在於:
- 去胺基化 (Deamination):圖中 $X=H$,代表 1 號位的 $Cysteine$ 失去了 $N$ 端的 $-NH_2$ 基團。這正是名稱中 1-deamino 的由來,能增加藥物的抗酵素分解能力。
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Desmopressin 結構特性
💡 Desmopressin 經去胺及 D-Arg 置換,具高選擇性 V2 活性與長效特性。
| 比較維度 | Vasopressin | VS | Desmopressin |
|---|---|---|---|
| N-端構造 | 具胺基 (-NH2) | — | 去胺基 (X=H) |
| 第 8 位胺基酸 | L-Arginine | — | D-Arginine |
| 受體選擇性 | V1 + V2 | — | 高選擇性 V2 |
| 臨床主要用途 | 血管收縮、抗利尿 | — | 尿崩症、增加 F8 |
💬Desmopressin 透過結構修飾強化了抗利尿作用並大幅減少血管收縮副作用。