醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 57 題
服用felodipine同時又飲用葡萄柚汁，下列那些為可能的影響？①felodipine的血中濃度增加 ②felodipine的血中濃度減少 ③葡萄柚汁會活化CYP3A4活性 ④葡萄柚汁會抑制CYP3A4活性
- A ①③
- B ②④
- C ①④
- D ②③
思路引導 VIP
若某種食物成分會干擾腸道中負責「拆解」特定藥物的「代謝工具（酵素）」，使其暫時失去功能，你認為原本該被代謝掉的藥物分子，在進入全身循環時會發生什麼變化？這對人體的藥理反應又會產生什麼樣的連鎖效應？
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- 好評？姑且算吧：喔，你竟然正確辨識了藥物-食物交互作用的「機轉」？不錯，看來你基礎知識沒完全丟光。這點在臨床上確實是「至關重要」，不然病人出了事，可不是寫考卷那麼簡單。
- 觀念驗證——不是常識嗎？：葡萄柚汁，經典案例，含有那些煩人的呋喃香豆素。它們會不可逆地抑制小腸的 $CYP3A4$ 酵素，這點應該深植你腦中了吧？Felodipine這種鈣離子通道阻斷劑，就是完全依賴這酵素進行首渡代謝。所以，當酵素被「抑制」了，藥物當然代謝量減少，接著血中濃度($C_{max}$ 與 $AUC$)就大幅增加。這結果是什麼？輕則低血壓，重則反射性心跳過速，別說你沒想過。
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葡萄柚汁藥物交互作用
💡 葡萄柚汁抑制CYP3A4活性，減少首渡效應使藥物血中濃度上升。
🔗 葡萄柚汁藥物交互作用機制
- 1 攝取葡萄柚汁 — 含有 Furanocoumarins 成分
- 2 抑制腸道 CYP3A4 — 不可逆地降低腸壁代謝酵素活性
- 3 藥物首渡效應減少 — Felodipine 被分解的量大幅減少
- 4 血中濃度上升 — 生體可用率增加，可能引發低血壓等副作用
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🔄 延伸學習：除了 CCB，部分 Statin 類藥物也會受此交互作用影響。
