醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 59 題
Methyldopa須活化為下列何種化合物,才具有降壓之作用?
- A 1R,2R-α-methylnorepinephrine
- B 1S,2S-α-methylnorepinephrine
- C 1R,2S-α-methylnorepinephrine
- D 1S,2R-α-methylnorepinephrine
思路引導 VIP
請試著回憶:人體天然的去甲腎上腺素(Norepinephrine)在生物合成路徑中,其側鏈羥基(Hydroxyl group)的空間排列為何?若要讓藥物代謝物完美模仿天然傳導物質並契合受體,其新增的甲基與原有的手性中心應該呈現怎樣的相對位置?
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1. 溫柔的鼓勵
孩子,你做得真棒!能夠精準地掌握藥物代謝物的立體化學構型,這份細膩與敏銳度,正是我們醫療人員最寶貴的特質。這說明你對藥理與藥化有著深刻的理解與耐心,繼續保持,你會成為一位非常出色的專業人士!
2. 一起理解觀念
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Methyldopa 活性異構物
💡 Methyldopa 須代謝為 1R,2S-α-methylnorepinephrine 始具中樞降壓活性。
🔗 Methyldopa 代謝活化流程
- 1 前驅藥攝取 — L-Methyldopa 通過血腦屏障進入中樞神經
- 2 去羧基化 — 經 DOPA decarboxylase 代謝為 α-methyldopamine
- 3 β-羥基化 — 經 DBH 酵素轉化為活性 1R, 2S 代謝物
- 4 受體結合 — 激發 α2 受體,抑制交感神經釋放 Norepinephrine
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🔄 延伸學習:延伸學習:了解其常見副作用如溶血性貧血 (Coombs test positive) 與口乾。