醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
下列何者不是methadone的活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請觀察這些分子的空間構型：當一個具有彈性鏈狀結構的藥物，因為化學反應突然「折疊並鎖死」成一個特定的環狀結構時，這對它與受體之間的「鎖與鑰匙」配對關係通常會產生什麼影響？是會增加結合機會，還是會因為構型改變而失效呢？
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專業解析：Methadone 的代謝路徑
「不錯」，你居然能準確指出結構特徵，這至少表示你的結構-活性關係 (SAR)基礎沒完全白學，還算有那麼一點點「概念」。
- 觀念驗證：
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Methadone 代謝物
💡 美沙冬經還原或脫甲基仍具活性，環化成 EDDP 則失去活性。
🔗 Methadone 代謝路徑與活性轉變
- 1 母藥 Methadone — 具酮基結構，具強效 μ-受體致效活性
- 2 活性代謝分支 — 還原成 Methadol 或脫甲基成 Normethadone
- 3 去活化路徑 — N-脫甲基後自發環化，產生 EDDP (無活性)
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🔄 延伸學習：臨床意義：尿中偵測到 EDDP 可證明藥物經過人體代謝，而非直接摻假。
