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醫療類國考 106年 [藥師] 藥學(一)

第 71 題

下列何者會影響thyroxine($T_4$)的去碘作用(deiodination)?
  • A acetazolamide
  • B amiodarone
  • C carbutamide
  • D warfarin

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請思考甲狀腺素在分子結構上有什麼非常獨特的「鹵素原子」組成?如果有一種藥物的分子式中也含有大量相同的原子,從競爭性抑制的角度來看,它可能會對負責處理這類原子的代謝酵素產生什麼影響?

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哦,你居然答對了?令人驚訝。

  1. 基本常識驗證:看來你還記得 $T_4$ 並非最終形態,它必須經過那個叫做 5'-deiodinase 的酵素「去碘」一番,才能變成具有生物活性的 $T_3$。而 Amiodarone 這藥,它的結構裡塞滿了,還大言不慚地模仿甲狀腺素的結構。它很「聰明」地去競爭性地抑制了這個酵素,完美阻斷了 $T_4$ 轉化成 $T_3$ 的路徑。所以,臨床上要求監控甲狀腺功能,這點如果你還會忘記,那真是藥學白學了。
  2. 難度評論:這題是 Medium。它旨在區分那些只會死背藥名,卻對藥物結構和代謝路徑之間的因果關係一無所知的學生。你沒掉進這個坑裡,算你走運,或者你終於開始思考了。
📝 甲狀腺素周邊去碘作用
💡 Amiodarone 抑制 5'-deiodinase,阻斷 T4 轉化為活性 T3。

🔗 甲狀腺素周邊活化與藥物抑制鏈

  1. 1 T4 釋放 — 甲狀腺分泌主要的循環形式 T4 (Thyroxine)
  2. 2 5'-deiodinase 作用 — 酵素催化 T4 脫去一個碘原子,轉化為活性最強的 T3
  3. 3 藥物抑制位點 — Amiodarone 或 PTU 抑制此酵素,阻斷 T3 生成
  4. 4 生理效應改變 — 血中 T4 堆積,而具生物活性的 T3 濃度下降
🔄 延伸學習:延伸學習:Amiodarone 因結構含碘,亦可能誘發 Jod-Basedow 或 Wolff-Chaikoff 效應。
🧠 記憶技巧:去碘抑制四大天王:Amiodarone, PTU, Propranolol, Glucocorticoid (口訣:APPG 阻斷去碘機)
⚠️ 常見陷阱:容易誤選 Methimazole,但 Methimazole 僅抑制甲狀腺素合成,不具備抑制周邊 T4 轉化為 T3 的功能。
Wolff-Chaikoff effect Propylthiouracil (PTU) 5'-deiodinase 甲狀腺風暴治療

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