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高考申論題 107年 [藥事] 藥理學與藥物化學

第 ㈠ 題

📖 題組:
七、試說明下列各藥物之作用機轉,並畫出其活性型(active form)結構。(每小題 4 分,共 20 分) [圖片顯示五種藥物結構] ㈠ 結構 (一): Sunitinib ㈡ 結構 (二): Spironolactone ㈢ 結構 (三): Indomethacin ㈣ 結構 (四): Pyrazinamide ㈤ 結構 (五): Simvastatin (Lactone form)
題組圖片
Sunitinib 之機轉與活性型結構
📝 此題為申論題

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看到 Sunitinib,首先應聯想其為多重受體酪胺酸激酶抑制劑(RTK inhibitor),主要標靶為 VEGFR、PDGFR 及 c-KIT,常用於腎細胞癌與胃腸道基質瘤。結構上,Sunitinib 本身即具有活性,其經 CYP3A4 代謝後產生的 N-desethylsunitinib 亦為主要的活性代謝產物,作答時建議指出原結構即為活性型,並具體說明其 N-去乙基活性代謝物的結構特徵。

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【重點】考查 Sunitinib 的多重受體酪胺酸激酶(RTK)抑制機轉、臨床適應症,以及其活性型與活性代謝產物之化學結構特徵。 【解析】 一、藥理分類與作用機轉

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