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高考申論題 107年 [藥事] 藥理學與藥物化學

第 ㈢ 題

📖 題組:
七、試說明下列各藥物之作用機轉,並畫出其活性型(active form)結構。(每小題 4 分,共 20 分) [圖片顯示五種藥物結構] ㈠ 結構 (一): Sunitinib ㈡ 結構 (二): Spironolactone ㈢ 結構 (三): Indomethacin ㈣ 結構 (四): Pyrazinamide ㈤ 結構 (五): Simvastatin (Lactone form)
題組圖片
Indomethacin 之機轉與活性型結構
📝 此題為申論題

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觀察圖(三)結構,發現其為含 indene 母核與 sulfoxide 基團的 Sulindac,而非 Indomethacin。解題關鍵是指出其前驅藥(Prodrug)特性,將「亞碸基(S=O)」還原為「硫醚基(-S-CH3)」之活性型態,並說明其抑制環氧合酶(COX)的機轉。

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【重點】考查 Sulindac(圖三結構)作為前驅藥的代謝活化與其環氧合酶(COX)抑制機轉。(註:題幹文字誤植為 Indomethacin,圖示實為 Sulindac) 【解析】 一、結構辨識與活性型(Active Form)

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