高考申論題
107年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 ㈣ 題
📖 題組：
七、試說明下列各藥物之作用機轉，並畫出其活性型（active form）結構。（每小題 4 分，共 20 分） [圖片顯示五種藥物結構] ㈠ 結構 (一): Sunitinib ㈡ 結構 (二): Spironolactone ㈢ 結構 (三): Indomethacin ㈣ 結構 (四): Pyrazinamide ㈤ 結構 (五): Simvastatin (Lactone form)
七、試說明下列各藥物之作用機轉，並畫出其活性型（active form）結構。（每小題 4 分，共 20 分） [圖片顯示五種藥物結構] ㈠ 結構 (一): Sunitinib ㈡ 結構 (二): Spironolactone ㈢ 結構 (三): Indomethacin ㈣ 結構 (四): Pyrazinamide ㈤ 結構 (五): Simvastatin (Lactone form)
Pyrazinamide 之機轉與活性型結構
📝 此題為申論題
思路引導 VIP
觀察附圖結構 (四) 可發現其含有 5-methylisoxazole 環及 p-trifluoromethylphenyl 基團，此為免疫抑制劑 Leflunomide 的特徵結構（題目文字誤植為 Pyrazinamide）。解題時需先指出此藥為前驅藥，詳細說明其在體內開環形成活性代謝物 Teriflunomide 的結構變化，並精確點出其抑制 DHODH 酵素以阻斷嘧啶合成的機轉。
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AI 詳解
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【重點】考查前驅藥 Leflunomide 之結構辨識、體內活化代謝反應（異噁唑環開環）及其精確的酵素抑制機轉。 【解析】 【勘誤提醒】
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