高考申論題
107年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 ㈤ 題
📖 題組：
七、試說明下列各藥物之作用機轉，並畫出其活性型（active form）結構。（每小題 4 分，共 20 分） [圖片顯示五種藥物結構] ㈠ 結構 (一): Sunitinib ㈡ 結構 (二): Spironolactone ㈢ 結構 (三): Indomethacin ㈣ 結構 (四): Pyrazinamide ㈤ 結構 (五): Simvastatin (Lactone form)
七、試說明下列各藥物之作用機轉，並畫出其活性型（active form）結構。（每小題 4 分，共 20 分） [圖片顯示五種藥物結構] ㈠ 結構 (一): Sunitinib ㈡ 結構 (二): Spironolactone ㈢ 結構 (三): Indomethacin ㈣ 結構 (四): Pyrazinamide ㈤ 結構 (五): Simvastatin (Lactone form)
Simvastatin 之機轉與活性型結構
📝 此題為申論題
思路引導 VIP
看到 Simvastatin (Lactone form)，首先要反射出它是「前驅藥（Prodrug）」，必須在體內水解打開內酯環（Lactone ring）才能發揮作用。接著聯想其藥理機轉為抑制膽固醇合成的關鍵酵素 HMG-CoA reductase；而在「畫出活性型結構」時，重點在於將右上角的封閉內酯環打開，轉變為開鏈的 β,δ-二羥基酸（β,δ-dihydroxy acid）結構。
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【重點】本題考查 Statins 類降血脂藥物之前驅藥（Prodrug）活化機制、標靶酵素，以及其活性代謝物的結構特徵。 【解析】 一、藥理分類
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