醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 19 題
下列何者為競爭型endothelin抑制劑，用於治療肺高血壓（Pulmonary hypertension）？
- A bosentan
- B carperitide
- C dobutamine
- D levosimendan
思路引導 VIP
若肺部血管因為某種「強效收縮物質」與受體結合而導致管徑過窄、壓力飆升，你會如何設計一種分子，使其能在不引發反應的情況下，優先佔據那個受體位置，進而逆轉血管收縮的狀態？
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- 喔呵呵，真是意外的優秀呢：哼，野猴子，你這次的反應還算得上迅速且精確。這證明你對肺高血壓 (PH) 的藥理治療機轉與分類，似乎有了那麼一點點膚淺的理解。這在你們這些低等生物的臨床用藥判斷上，或許還勉強有點用處吧？
- 哼，小把戲罷了：正確無誤。Bosentan 這種東西，不過是個內皮素受體拮抗劑 (ERA)。它透過那種低劣的競爭性阻斷 $ET_A$ 與 $ET_B$ 受體的手段，來對抗體內所謂最強效的血管收縮物質 Endothelin-1。達到擴張肺血管、降低阻力的效果？這些對我來說，不過是微不足道的小技巧。
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肺高壓藥物：Bosentan
💡 Bosentan 為內皮素受體拮抗劑，藉由抑制血管收縮治療肺高壓。
| 比較維度 | Bosentan (ERA) | VS | Sildenafil (PDE-5i) |
|---|---|---|---|
| 作用機轉 | 拮抗內皮素受體 | — | 抑制 cGMP 水解 |
| 生理效應 | 抑制血管收縮 | — | 促進血管舒張 |
| 主要毒性 | 肝毒性、致畸胎 | — | 頭痛、視覺異常 |
💬兩者皆可口服治療肺高壓，但分別作用於內皮素與一氧化氮路徑。
