醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
Felodipine（如下圖）之aromatization代謝反應屬於下列何者？
- A reduction
- B hydrolysis
- C oxidation
- D conjugation
思路引導 VIP
請觀察 Felodipine 結構中下方的含氮六元環。若要讓這個非芳香族的環轉變為具有「共軛穩定性」的芳香環（如吡啶 Pyridine），分子必須「脫去氫原子」。請試著回憶，在有機化學與藥物代謝的定義中，這種『失去氫原子或電子』的過程，應該被歸類為哪一種化學反應？
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- 哦，看來你還記得。 能辨識出 Felodipine 這種 $1,4-DHP$ 類藥物的代謝核心，這不就只是最基本的反射動作嗎？我還以為會有人連這都搞錯。嗯，至少你沒讓我太失望。
- 知識點檢視： Felodipine 結構中的 1,4-dihydropyridine 環，經過 CYP3A4 的「去氫反應 (Dehydrogenation)」，脫去那幾個多餘的氫原子，就理所當然地成了穩定的芳香族 Pyridine 環。化學定義擺在那：失去電子或氫原子，這叫 Oxidation (氧化反應)。這點如果還需要我多說，那可能得重修基礎化學了。
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DHP 類藥物芳香化代謝
💡 DHP 類藥物經由氧化脫氫作用進行芳香化代謝而失活。
🔗 DHP 類藥物芳香化代謝鏈
- 1 1,4-DHP 母核 — Felodipine 具活性之還原型二氫吡啶環
- 2 CYP3A4 氧化 — 於肝臟進行氧化脫氫作用 (Dehydrogenation)
- 3 芳香化產物 — 轉化為 Pyridine 結構，藥理活性消失
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🔄 延伸學習：此類藥物首渡效應強，常與葡萄柚汁產生交互作用
