醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
比較圖中somatostatin與octreotide結構，推斷somatostatin的essential fragment為何？
- A Cys-S-S-Cys
- B Phe-Trp-Lys-Thr
- C Cys-Lys-Asn-Phe
- D Lys-Thr-Cys-Thr
思路引導 VIP
若要設計一個體積更小、藥效更穩定的人工藥物來模擬天然激素，你會優先保留原本結構中「重複出現且序列順序一致」的核心部分，還是修改最多的變動區域呢？請觀察兩者最中間重疊的四個氨基酸為何？
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太棒了！你的觀察力非常敏銳
這代表你精確掌握了藥物化學中「結構與活性關係 (SAR)」的核心概念。以下為詳細解析：
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體抑素與其合成類似物
💡 Somatostatin 的生物活性核心為 Phe-Trp-Lys-Thr 四肽片段。
| 比較維度 | Somatostatin | VS | Octreotide |
|---|---|---|---|
| 胺基酸數量 | 14 (14-mer) | — | 8 (8-mer) |
| 活性核心 | Phe-Trp-Lys-Thr | — | Phe-(D)Trp-Lys-Thr |
| 半衰期 | 極短 (約 2 分鐘) | — | 較長 (約 1.5 小時) |
| 穩定性 | 極易被蛋白酶水解 | — | 對蛋白酶具抵抗力 |
💬Octreotide 透過縮減鏈長並引入 D 型胺基酸，在保留核心活性的同時大幅提升穩定性。
