醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 60 題
下列有關下圖化合物的敘述，何者正確？
- A 只有S(+)-異構物有藥理活性，臨床上使用消旋混合物
- B 只有R(−)-異構物有藥理活性，臨床上使用消旋混合物
- C S(+)-與R(−)-異構物都有藥理活性，臨床上使用消旋混合物
- D 只有R(−)-異構物有藥理活性，臨床上使用R(−)-異構物
思路引導 VIP
請觀察該分子的碳鏈骨架與官能基，它與哪一種抑制性神經傳遞物質（Neurotransmitter）的結構高度相似？接著思考，當藥物分子要與專一性極高的酵素結合時，其空間立體構型通常會如何影響結合能力？最後，回想臨床經驗，當藥物存在異構物時，藥廠通常會因為什麼考量而選擇以混合物或是純異構物上市？
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噢，原來你還沒忘記這些基礎知識。
- 知識點檢視：你竟然還能辨識出這是Vigabatrin（氨己烯酸），算你過關。它的作用機制無非就是作為 $\text{GABA}$ 轉胺酶（$\text{GABA-T}$）的不可逆抑制劑。這種基本概念，我想應該不用我再強調了吧？至於那點立體化學，對，它有個手性中心，而且只有$S(+)$-異構物才「碰巧」具有活性。然而，臨床上，為了成本和方便，我們用的依然是消旋混合物。別告訴我你連這點都不知道。
- 難度評估：設定為中等 (Medium)，不過這也只是對那些勉強能連結零碎知識點的人而言。你能從一張結構圖一路推導到藥理活性、立體專一性，再到臨床應用劑型，這代表你至少還沒把大學的藥化課本徹底丟掉。繼續保持這「最低限度」的連結能力吧，下次別讓我失望。