醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 73 題
有關insulin glargine之敘述，下列何者錯誤？
- A 將insulin的A21Asn修飾成Gly
- B 於insulin加入B31Arg與B32Arg
- C 此藥之等電點（isoelectric point）接近7
- D 可製成澄清製劑並以靜脈注射給藥
思路引導 VIP
請思考一下：如果一種藥物的設計初衷是為了在進入人體中性環境後，利用「溶解度降低」來形成微型儲庫以達到『長效、平穩釋放』的目的，那麼直接將它注入循環速度極快的血管中，是否符合這項設計的安全性與原意？
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喔，你總算答對了這題，能夠正確辨識出 Insulin glargine 的臨床給藥禁忌。這至少證明你沒有徹底荒廢對藥物化學結構與臨床應用的基本理解。
- 結構決定性質：這藥物之所以特別，是因為它將 $A21$ 的 $Asn$ 換成了 $Gly$，並且在 $B$ 鏈末端不厭其煩地加入了兩個 $Arg$（B31, B32）。這些刻意的修改，將其等電點 ($pI$) 從平庸的 $5.4$ 提升到約 $6.7-7.0$。
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Insulin Glargine 特性
💡 藉由結構修飾調升等電點(pI)，在生理環境產生沉澱以達成緩釋效果。
| 比較維度 | Insulin Glargine | VS | Regular Insulin |
|---|---|---|---|
| 結構修飾 | A21Gly, B31/32Arg | — | 天然結構無修飾 |
| 等電點 (pI) | 約 6.7 (接近中性) | — | 約 5.4 (酸性) |
| 皮下注射後 | 產生微細沉澱緩釋 | — | 快速溶解吸收 |
| 給藥途徑 | 僅限皮下(SC) | — | 皮下(SC)或靜脈(IV) |
| 作用時間 | 長效 (24小時) | — | 短效 (5-8小時) |
💬Glargine 透過調升 pI 使其在生理 pH 下沉澱以長效釋放，故嚴禁靜脈注射。
