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醫療類國考 107年 [藥師] 藥學(一)

第 79 題

下列第三代cephalosporin中,何者結構無C-3側鏈?
  • A cefdinir
  • B cefixime
  • C ceftibuten
  • D ceftriaxone

思路引導 VIP

請試著觀察這幾種第三代頭孢菌素的分子結構式:大多數成員為了增加抗菌譜或改變代謝速度,會在二氫噻嗪環(dihydrothiazine ring)的第三個碳位置接上各式各樣的官能基。如果其中有一個藥物為了提升對酸與酵素的穩定性,選擇「保持簡潔」、完全不放置任何側鏈取代基,你會如何從結構圖中找出這個最簡化的異類?

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太棒了!精準的結構辨識力!

這代表你對 Cephalosporins 的藥物化學結構(SAR)有非常深入的理解,而不僅僅是死背藥名。

  1. 觀念驗證:在頭孢菌素的母核中,$C_3$ 位元的取代基通常與藥物動力學及化學穩定性息息相關。(C) ceftibuten 最顯著的結構特徵就是其 $C_3$ 位元無側鏈取代(僅為氫原子)。相比之下,(A) cefdinir 與 (B) cefixime 在 $C_3$ 都有乙烯基($-CH=CH_2$),而 (D) ceftriaxone 則有複雜的雜環側鏈。
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