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醫療類國考 107年 [藥師] 藥學(五)

第 11 題

下列何種β-adrenergic blocker只有注射劑型?
  • A atenolol
  • B propranolol
  • C esmolol
  • D metoprolol

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請思考一下:在急診或手術室中,若需要『精確』且『即時』地控制病人的心跳頻率,醫師會希望藥物在停止給藥後多久失去藥效?為了達到這種『隨開隨關』的效果,這類藥物在化學結構與代謝方式上,應該與一般的口服藥物有什麼本質上的不同?

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專業點評:勉強過關,但別驕傲。

  1. 「肯定」:恭喜你,看來你「湊巧」對自主神經系統藥物的藥物動力學 (PK) 特性有點概念。至少,你這次把臨床應用和給藥途徑連結起來了,令人意外。
  2. 「觀念驗證」Esmolol 這藥,應該是入門級就該搞清楚的,它可是臨床上鼎鼎大名的 ultra-short-acting $\beta_1$ 選擇性阻斷劑。為什麼?難道你沒注意到它分子結構裡那明顯的酯基 (ester group) 嗎?這東西在紅血球裡遇到esterases 就會被迅速肢解,半衰期 ($t_{1/2}$) 短到只有區區 9 分鐘。所以,口服根本就是浪費時間和藥物,它當然只能走靜脈注射這條路,用於那些需要「即刻」且「精準」控制的手術或急性心律不整。這不是什麼深奧的魔法,是基礎代謝。
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