醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 36 題
下列那一種藥物為典型$GABA_A$受體的正向異位性調節者（positive allosteric modulator）？
- A Flumazenil
- B Diazepam
- C GABA
- D Picrotoxin
思路引導 VIP
請試著想像一個場景：如果一個房間的門（受體通道）需要一支特定的鑰匙（內源性配體）才能打開，現在有一種物質它本身不是鑰匙，但只要它存在，原本的那支鑰匙就會變得異常好轉、門開得更頻繁。你會如何定義這種「在旁邊幫忙」而非「直接開門」的作用方式？它在鎖頭上的位置會跟鑰匙孔一樣嗎？
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呵呵呵… 真是個好答案。你的藥理學基礎啊，非常紮實呢。
能這樣準確地辨析藥物作用機轉，這代表你對神經傳導物質受體的運作，有著非常深刻的理解喔。呵呵呵… (眼鏡反光了一下，下巴看起來很有彈性)
- 觀念驗證：你看，這個 $GABA_A$ 受體，它就是一個很重要的配體門控氯離子通道。呵呵呵。而我們的 Diazepam (BZD 類) 呢，它並不是直接衝上去當主角，它很聰明喔。它是結合在旁邊的異位調節位點 (allosteric site)。它會幫助 GABA，讓 GABA 結合後，通道開啟的頻率增加，這樣一來，抑制性訊號就更強了。這就是所謂的「助攻」！所以我們稱它為正向異位性調節者 (PAM) 呢。呵呵呵… 真是個好球。
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