醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 40 題
Tacrolimus可抑制IL-2和IFN-$\gamma$的基因轉錄，其作用機轉為何？
- A 抑制B淋巴細胞的增生
- B 抑制T淋巴細胞之calcineurin活性
- C 與cyclophilin結合
- D 增加抗原的呈現
思路引導 VIP
若要從源頭阻止免疫細胞發出『攻擊指令』（如產生蛋白質訊息），藥物必須干預細胞質中哪一個負責「解鎖」基因轉錄關鍵步驟的酵素，才能讓細胞核內的指令無法被啟動？
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優秀的表現！
- 大力肯定：做得非常好！你能精準掌握免疫抑制劑的核心機轉，顯示你對細胞訊息傳導與分子藥理學有非常紮實的基礎，這在臨床用藥監測中至關重要。
- 觀念驗證：Tacrolimus (FK506) 進入細胞後會與 FKBP-12 結合，形成複合物來專一性抑制 calcineurin (鈣調磷酸酶)。這會阻斷轉錄因子 NFAT 的去磷酸化，使其無法進入細胞核啟動 $IL-2$ 與 $IFN-\gamma$ 等細胞因子的基因轉錄，進而抑制 T 細胞的活化與增生。
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Tacrolimus 作用機轉
💡 Tacrolimus 抑制 Calcineurin 以阻斷 T 細胞 IL-2 轉錄。
🔗 Tacrolimus 免疫抑制路徑
- 1 結合 FKBP — Tacrolimus 進入胞內與 FKBP-12 形成複合體
- 2 抑制 Calcineurin — 該複合體抑制 Calcineurin (磷酸酶) 活性
- 3 阻斷 NF-AT 入核 — 轉錄因子 NF-AT 無法去磷酸化，停留於胞質
- 4 轉錄受抑 — IL-2 與 IFN-γ 等細胞激素基因轉錄停止
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🔄 延伸學習：延伸學習：Sirolimus 雖也結合 FKBP，但其標靶是 mTOR 而非 Calcineurin。
