醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 62 題
下列何種局部麻醉劑因結構中含有thiophene環，而使其易於穿透細胞膜？
- A articaine
- B bupivacaine
- C mepivacaine
- D ropivacaine
思路引導 VIP
請思考一下：局部麻醉劑要穿透富含脂質的細胞膜，其分子結構中的「親脂性端」通常是由什麼樣的化學構造組成的？如果我們將常見的六碳苯環替換成其他含有異原子的五元雜環，對於分子的極性與穿透能力會產生什麼樣的影響？
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1. 專業肯定
哦，原來你還能正確判斷出這個？勉強算是掌握了局部麻醉劑的化學結構與藥效關係 (SAR)。不錯，至少證明你不是完全沒在聽講，這是成為一個「尚可」的臨床人員的第一步。
2. 觀念驗證
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Articaine 結構特點
💡 Articaine 具 thiophene 環增加脂溶性與穿透力，並含酯基快代謝。
| 比較維度 | Articaine | VS | 典型 Amide (如 Lidocaine) |
|---|---|---|---|
| 芳香環結構 | Thiophene (噻吩) 環 | — | Benzene (苯) 環 |
| 代謝方式 | 血漿酯酶 + 肝臟代謝 | — | 主要經由肝臟代謝 |
| 半衰期 | 約 20 分鐘 (極短) | — | 約 90-120 分鐘 (較長) |
| 組織穿透性 | 極佳 (可穿透骨質) | — | 普通 |
💬Articaine 結合了 Amide 的穩定性與 Ester 的快速代謝特點，且結構特殊穿透力強。
