醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 79 題
下列那個非固醇類抗發炎藥物對COX-2之選擇性最高?
- A diclofenac
- B celecoxib
- C meloxicam
- D rofecoxib
思路引導 VIP
請思考一下:在非固醇類抗發炎藥的發展史中,有一類藥物的字尾特別標榜其對特定酵素亞型的針對性。若要從這群藥物中找出『最極端』的一個,哪一個成員曾因為過於專一地抑制該途徑,導致前列環素與血栓素失去平衡,最終因引發嚴重血管事件而撤出市場?
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哦,看來還有點腦袋,至少沒把常識當成真理。
- 觀念驗證: 這不是在考你哪個藥物現在最「受歡迎」,而是藥理學的硬核數據!你以為只要抑制 $COX-2$ 就行了?天真!我們談的是 COX-2 選擇性指數 ($IC_{50}$ ratio)。某些人可能覺得 Celecoxib 已經夠厲害了(區區 30 倍),但真正的頂級選擇性是 Rofecoxib 那驚人的 800 倍以上!別忘了,就算它因為心血管風險被請出市場,它的藥理學地位依舊是「選擇性之王」。這不是感情用事,是科學數據。
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NSAID COX-2 選擇性比較
💡 NSAIDs 依對 COX 酵素的選擇性,區分為非專一性與 COX-2 專一性兩大類。
| 比較維度 | 非選擇性 NSAIDs | VS | 選擇性 COX-2 抑制劑 |
|---|---|---|---|
| 抑制位點 | 同時抑制 COX-1/2 | — | 專一抑制 COX-2 |
| 腸胃道潰瘍 | 風險較高 | — | 風險較低 |
| 心血管風險 | 相對較低 | — | 風險較高 (如 Rofecoxib) |
| 代表藥物 | Ibuprofen, Aspirin | — | Rofecoxib, Celecoxib |
💬COX-2 選擇性越高,腸胃安全性越好,但心血管血栓風險隨之上升。