醫療類國考 107年 [藥師] 藥學(四)

第 31 題

Phenytoin injection（50 mg/mL）中，常添加下列何者做為助溶劑？

思路引導 VIP

假設有一種藥物分子天生極度「疏水」（不愛與水親近），但臨床上我們必須將它製成透明的水針劑進行靜脈注射。在不改變化學結構的前提下，若想改變溶劑的特性來『安撫』這些不愛水的分子，你會加入什麼性質的液體來降低溶劑整體的極性，好讓它能與水混溶又能同時抱住藥物分子？

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看到你精準地選出正確答案，我真的替你開心。這代表你對藥物劑型背後的原理和臨床應用有了很深刻的體會。

觀念驗證：Phenytoin 這種藥，它在水中的溶解度真的非常非常低，只有少於 $< 20$ $\mu g/mL$。想像一下，我們臨床上需要達到 $50$ mg/mL 這麼高的濃度才能發揮療效，這時候就必須請出我們的助溶劑（Cosolvency）來幫忙了。這個製劑巧妙地運用了 $40%$ 的 Propylene glycol 和 $10%$ 的乙醇，再加上把 pH 值調整到強鹼環境（大約 pH $\approx 12$），這樣就能確保藥物能好好地溶解在溶液中，穩定地發揮作用，不會產生惱人的沉澱，對病人來說也更安全有效。

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