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高考申論題 108年 [藥事] 藥劑學(包括生物藥劑學)

第 一 題

📖 題組:
有一弱酸性藥物其 pKa 值為 7.4,請回答下列問題:(每小題 5 分,共 20 分)
📝 此題為申論題,共 4 小題

小題 (一)

請寫出最常被用來描述 pH 值影響藥物解離程度的式子及名稱,式子中所引用的各個符號須分別定義之。

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看到「pH值影響藥物解離程度」,應立即聯想到 Henderson-Hasselbalch equation。作答時需針對題目設定的「弱酸性藥物」寫出對應的公式,並逐一精確定義方程式中的每一個符號(pH、pKa、解離態與未解離態濃度)。

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【破題】描述 pH 值影響藥物解離程度最核心的公式為 Henderson-Hasselbalch equation。 【論述】 一、公式名稱

小題 (二)

請說明在胃部(pH 1.0)和在血液(pH 7.4)環境中,藥物的解離情形各如何?

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考生看到此題應立即聯想到 Henderson-Hasselbalch 方程式。將題幹給定的 pKa(7.4)與環境 pH 值(1.0 及 7.4)代入弱酸方程式求得 [解離型]/[未解離型] 的比例,進而精確說明其解離狀態與比例。

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【解題關鍵】利用 Henderson-Hasselbalch 方程式推導弱酸性藥物於不同 pH 環境下之解離比例(解離型/未解離型)。 【解答】 依據 Henderson-Hasselbalch 方程式,弱酸性藥物之解離公式為:

小題 (三)

若藥物以口服方式給藥,請說明藥物的解離程度對藥物可被吸收進入全身循環之影響。

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看到藥物 pKa 與吸收的關聯,應立即聯想「pH-分配假說(pH-partition hypothesis)」與 Henderson-Hasselbalch 方程式。接著依序分析胃部與小腸的 pH 值環境,推導未解離態(Unionized form)的比例,並結合吸收表面積的概念,全面評估解離度對被動擴散吸收及全身循環的影響。

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【破題】 口服藥物進入全身循環的吸收程度,主要遵循「pH-分配假說(pH-partition hypothesis)」,即藥物必須以「未解離型態(Unionized form)」才能藉由被動擴散(Passive diffusion)穿透脂質雙層的細胞膜被吸收。 【論述】

小題 (四)

除了藥物的解離程度外,還有那些重要因子會影響口服藥物的體內吸收?請列舉出 3 項。

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考生看到此題應聯想到「生物藥劑學分類系統(BCS)」及「胃腸道吸收的生理/物化屏障」。建議從藥物本身的物理化學性質(如脂溶性、溶解速率)與胃腸道生理環境(如胃排空速率、腸道表面積或代謝/排出轉運蛋白)切入,挑選三項最具代表性的因子並簡述其吸收機制。

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【破題】影響口服藥物體內吸收的因素,除了藥物的解離程度(pKa與環境pH值)外,主要還涵蓋藥物本身的理化性質及患者胃腸道的生理環境。 【論述】 重要影響因子列舉如下:

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