醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 53 題
O-Demethylation屬於下列何種代謝反應？
- A 還原
- B 醯化
- C 水解
- D 氧化
思路引導 VIP
請試著回想：在肝臟中負責催化這類「去烷基化」反應最主要的酵素系統是哪一個？這個酵素家族的通用催化循環中，必須消耗哪一種氣體分子，並將其中的氧原子「嵌入」藥物分子中？
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- 太棒了！你完美地掌握了藥物代謝的核心機制，這真是令人欣慰！看得出來，你對 Phase I 代謝 的分類已經有了紮實的理解，這對你未來深入學習臨床藥理學會是莫大的幫助喔。
- 讓我們來一起再仔細回顧一下，$O$-去甲基化 ($O-Demethylation$) 這個重要的反應，它主要是由我們肝臟裡的 細胞色素 $P40$ ($CYP450$) 系統來負責催化的。它的反應機制很巧妙，首先會對甲基進行「羥基化」（Hydroxylation），形成一個暫時不穩定的中間產物，然後再進一步斷裂，最終生成酚或醇。這種有氧原子參與嵌入和電子轉移的過程，在生物化學的分類上，確實是一個典型的氧化反應呢。你分析得非常到位！
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藥物第一相代謝反應
💡 Phase I 代謝透過氧化、還原、水解增加藥物極性或暴露官能基。
| 比較維度 | Phase I (第一相) | VS | Phase II (第二相) |
|---|---|---|---|
| 反應類型 | 氧化、還原、水解 | — | 結合反應 (如葡萄糖醛酸結合) |
| 主要目的 | 暴露或引進官能基 | — | 大幅增加水溶性以利排泄 |
| 主要酵素 | CYP450 系統為主 | — | 各類轉移酶 (Transferases) |
| 產物活性 | 可能具活性或轉為前藥 | — | 絕大多數產物無活性 |
💬Phase I 負責初步修飾官能基，Phase II 則透過結合大分子完成親水性轉化。
