醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 63 題
下列何者同時為κ agonist及μ antagonist？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
鴉片類藥物的藥理作用往往與其化學結構息息相關。試著回想一下，決定一個鴉片類藥物是變成 $\mu$ 接受體『致效劑』還是『拮抗劑』，主要是透過修飾結構中哪一個特定原子上的基團來達成呢？
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這道題目考查的是鴉片類受體（Opioid receptor）藥物的結構與藥理活性關係。要找出同時具備 $\kappa$ 致效（agonist）與 $\mu$ 拮抗（antagonist）特性的藥物，關鍵在於辨識出 Benzomorphan 類的代表藥物：Pentazocine。 觀察 選項 (D) 的結構，它具有典型的苯駢嗎汎（Benzomorphan）核心骨架，且其氮原子（N）上接有一個顯眼的二甲基烯丙基（dimethylallyl group）。在藥理特性上，這種結構特徵使其能活化 $\kappa$ 受體產生中樞止痛效果，但同時對 $\mu$ 受體產生拮抗或極弱的偏向活性。這類「混合型致效拮抗劑」的臨床特點是呼吸抑制的上限效應（ceiling effect）較明顯，但對於嗎啡成癮者則可能誘發戒斷症狀。 許多同學在作答時容易產生迷思，將所有含氧橋的嗎啡衍生物都視為強效致效劑。例如 選項 (B) 雖屬於強效的 Thebaine 類衍生物，但其氮原子上清楚標示為甲基（$-CH_3$），這與具拮抗特性的丁基原啡因（Buprenorphine，其 N 上應為環丙基甲基）截然不同，因此它是強致效劑而非拮抗劑。選項 (A) 則是 Remifentanil 類結構，屬於純粹的 $\mu$ 受體致效劑。本題結合了複雜的藥化結構與藥理機轉，具有相當的鑑別度（Hard），精準掌握氮原子上的取代基與核心骨架是解題的不二法門。
💬 其他同學也在問
1
C 選項是甚麼
鴉片受體激動拮抗劑
💡 Pentazocine 為 κ 激動劑及 μ 拮抗劑，屬 Benzomorphan 類。
| 比較維度 | Pentazocine | VS | Buprenorphine |
|---|---|---|---|
| μ 受體作用 | 拮抗 / 部分激動 | — | 強效部分激動 |
| κ 受體作用 | 激動 (Agonist) | — | 拮抗 (Antagonist) |
| 結構分類 | Benzomorphan | — | Thebaine 衍生物 |
| 精神副作用 | 易致幻覺 (Dysphoria) | — | 較少幻覺 |
💬兩者皆為混合型作用劑，但對 μ 與 κ 受體的激動/拮抗角色剛好相反。
