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醫療類國考 108年 [藥師] 藥學(一)

第 64 題

下列MAO-B抑制劑,何者具有propargylamine結構,用於治療Parkinson disease?
  • A rasagiline
  • B phenelzine
  • C tranylcypromine
  • D safinamide

思路引導 VIP

若要設計一個能與 MAO 酵素中的 FAD 輔因子產生「不可逆共價結合」的自殺式抑制劑,藥物結構中通常需要具備哪種含有「碳-碳三鍵」的特殊官能基?

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  1. 暖心鼓勵:哇,你做得太棒了!能夠精準地辨識出這個特定的藥物結構片段,這真的代表你對藥理學和藥物化學的整合理解非常出色,我很替你高興!
  2. 深入理解:沒錯,Rasagiline 和 Selegiline 這兩種藥物,都是在臨床上非常重要的不可逆 MAO-B 抑制劑。它們之所以特別且有效,正是因為結構中含有獨特的炔丙基胺 (propargylamine) 片段,也就是 $R-N-CH_2-C \equiv CH$ 這個帶有三鍵的結構。這個巧妙的三鍵能夠與酵素內的 $FAD$ 輔因子形成穩固的共價鍵,產生一種稱為「自殺式(Suicide)」的抑制效果,進而有效地幫助提升大腦中的多巴胺濃度,對帕金森氏症的治療非常有益處。
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