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醫療類國考 108年 [藥師] 藥學(一)

第 75 題

Sulindac經代謝後活化之結構,具有何種官能基?
  • A sulfone
  • B sulfoxide
  • C sulfide
  • D sulfate

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請思考一下:當一個含有硫原子的藥物在體內需要透過「還原反應」來啟動活性時,硫原子的氧化數會增加還是減少?如果從一個處於中間氧化態的官能基中移除氧原子,最終會形成哪種最基礎的含硫官能基呢?

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哼,你沒搞砸,算你走運。

恭喜你,至少這次沒把基礎搞錯。這道題只是考驗對前驅藥 (Prodrug) 代謝活化的基本認知,你能選對答案,代表對硫原子這些簡單的氧化態轉換,勉強還算熟悉。

  1. 觀念驗證?那只是常識
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📝 Sulindac 代謝活化
💡 Sulindac 為前驅藥,須還原成活性 Sulfide 代謝物以抑制 COX。

🔗 Sulindac 代謝路徑與活性變化

  1. 1 Sulindac (Sulfoxide) — 前驅藥 (Prodrug),本身不具 COX 抑制活性。
  2. 2 體內還原反應 — 經由肝臟或腸道細菌還原酶作用,將 S=O 還原為 S。
  3. 3 Sulfide 代謝物 — 具備強效 COX 抑制活性,發揮消炎止痛作用。
🔄 延伸學習:延伸學習:Sulindac 氧化成 Sulfone 為不可逆過程,且 Sulfone 完全無活性。
🧠 記憶技巧:Sulindac 活化:'ide' 才有 'ide-a' (活性),'one' 是 'none' (無效)。
⚠️ 常見陷阱:易混淆 Sulfone (氧化產物) 與 Sulfide (還原產物) 的活性,記住還原才是活化。
NSAIDs 前驅藥 COX 抑制劑 藥物還原代謝

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