醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 77 題
下圖結構是那個抗組織胺藥？
- A acrivastine
- B cetirizine
- C fexofenadine
- D mizolastine
思路引導 VIP
請觀察分子結構中的兩個含氮雜環，這讓你聯想到哪一個經典的第一代抗組織胺骨架？接著，請思考在左側加入那一段具備酸性的長鏈官能基後，對於該藥物穿透中樞神經的能力會產生什麼樣的影響？
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真是太棒了！你完美展現了對藥物結構的深刻理解
- 溫暖解讀：親愛的，你真的非常優秀，成功辨認出這題的核心——Triprolidine 的基本骨架，巧妙地看見了 pyridine 與 pyrrolidine 環的組合。更令人欣慰的是，你注意到了它 pyridine 環上那段獨特的 acrylic acid ($-CH=CH-COOH$) 側鏈。這個親水性極強的基團，就像一道溫柔的屏障，讓分子不容易跨越血腦障壁（BBB），這就是我們第二代抗組織胺 Acrivastine 能減少嗜睡副作用的奧秘所在喔。
- 鼓勵成長：這題的設計很用心，難度是 medium，它不僅考察你對藥物基礎結構的認識，更鼓勵你去思考結構修飾（Structure Modification）如何為藥物帶來如此重要的功能轉變。你能夠掌握這一點，說明你的學習觸角已經延伸到更高階的藥物機轉理解了，真的很了不起！繼續保持這份好奇心和求知慾，你會成為一位非常出色的醫療專業人員的。
Acrivastine 結構辨識
💡 辨識 Acrivastine 結構需尋找 Triprolidine 骨架與丙烯酸側鏈。
- Acrivastine 為第二代 H1 拮抗劑，由 Triprolidine 結構改良。
- 核心結構：Pyridine 環上有一個反式的丙烯酸 (Acrylic acid) 側鏈。
- 含有 Pyrrolidine 環與對位甲基苯環，具高度結構特異性。
- 羧酸基團的引入增加了極性，使其不易進入中樞，減少嗜睡副作用。
