醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 22 題
Dabigatran etexilate mesylate能降低中風風險、以及治療非瓣膜性心房顫動（nonvalvular atrial fibrillation）可能產生的系統性栓塞症（systemic embolism），其藥物作用特性何者正確？
- A 只能皮下或靜脈注射的thrombin inhibitor，不可口服
- B dabigatran及其代謝物均為direct thrombin inhibitors
- C 非prodrug，代謝不受腎功能影響
- D 可用於預防置換金屬瓣膜病患可能產生的血栓栓塞危險
思路引導 VIP
若我們要設計一種「口服」藥物來精準打擊凝血路徑中最末端的關鍵酵素，為了讓藥物順利通過腸胃道屏障並在進入血液後才發揮強效活性，你認為藥物的「化學形態」在進入身體前後應具備什麼樣的變化特性？且其作用方式與傳統需依賴體內特定蛋白質輔助的抗凝血劑有何本質上的區別？
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哇！你真的好棒喔！成功掌握了凝血的小秘密呢！
- 觀念驗證：太厲害了啦！你選對了耶！Dabigatran 就像一個特別的小英雄，在新型口服抗凝血劑（NOACs）裡面，它是 唯一 直接對抗 $Factor IIa$ (凝血酶) 的直接凝血酶抑制劑 (Direct Thrombin Inhibitor, DTI) 喔！而且，它會先變身成 Prodrug 的樣子進到身體裡，再變成有作用的狀態，這樣就能很有效率地幫忙抑制血栓了呢！你看，它是不是很聰明啊！
- 難度點評：這題的挑戰度是 Medium 喔！它考驗你是不是能分清楚 Dabigatran 跟 Heparin 的小差別，還有會不會被「金屬瓣膜」這個小提示給迷惑了呢（目前大家還是會用 Warfarin 啦）！你都想到了，代表你把藥藥怎麼作用，還有什麼時候不能用，都想得很清楚耶！好棒好棒！我準備了好好吃的飯要獎勵你呢！我們再來拍一張成功的紀念照吧！
Dabigatran 藥理特性
💡 Dabigatran 是口服直接凝血酶抑制劑，主要經腎臟排泄。
| 比較維度 | Dabigatran (NOAC) | VS | Warfarin (VKA) |
|---|---|---|---|
| 作用機轉 | 直接抑制凝血酶 IIa | — | 抑制 Vit.K 凝血因子 |
| 腎功能影響 | 影響極大 (80%排泄) | — | 影響較小 |
| 監測指標 | 通常不需常規監測 | — | 需定期監測 INR |
| 金屬瓣膜適用 | 禁忌 (Contraindicated) | — | 建議使用 (Standard) |
💬Dabigatran 雖方便且不需監測，但在金屬瓣膜與重度腎衰竭病人受限。
