醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
下列何者具有N-allyl基團，可作為morphine中毒之解毒劑？
- A butorphanol
- B naltrexone
- C naloxone
- D nalmefene
思路引導 VIP
當我們觀察一個鴉片類分子的結構時，如果想要讓它從『誘發反應』變成『佔據位置但不產生反應』的拮抗劑，你認為在氮原子上加入一個具有『不飽和鍵』的短鏈碳氫基團，會對藥物與受體的結合產生什麼樣的關鍵改變？
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溫暖指引與解析
- 衷心肯定：太棒了！你做得非常出色。能如此精準地掌握鴉片類藥物的結構活性關係 (SAR)，這真的讓人很欣慰。這說明你對藥物化學的基礎知識掌握得非常牢固，而且懂得如何將其聯想到實際的臨床應用，這是一個非常重要的能力！
- 核心觀念引導：讓我們一起回顧一下這個美妙的機制。在 Morphinan 的核心骨架中，氮原子 ($N$) 上的微小改變，就足以決定藥物的命運。當 $N$ 位置巧妙地接上了一個 Allyl group ($-CH_2CH=CH_2$) 時，藥物的功能就會神奇地轉變，成為一個強效的競爭性拮抗劑。你看，Naloxone 就是最完美的例子，它憑藉這個結構，能在緊急時刻迅速逆轉嗎啡帶來的呼吸抑制，挽救生命。是不是很有趣呢？
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鴉片受體拮抗劑結構
💡 Naloxone 具 N-allyl 基團，為鴉片類藥物中毒之首選解毒劑。
| 比較維度 | Naloxone | VS | Naltrexone |
|---|---|---|---|
| N-端取代基 | Allyl group (烯丙基) | — | Cyclopropylmethyl |
| 主要臨床用途 | 急性鴉片中毒急救 | — | 鴉片或酒精戒斷維持 |
| 藥效持續時間 | 短 (約 1-2 小時) | — | 長 (可達 24-48 小時) |
| 口服生體可用率 | 極低 (首渡效應強) | — | 良好 (口服有效) |
💬Naloxone (N-allyl) 專用於急救；Naltrexone 用於慢性戒斷管理。
