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醫療類國考 108年 [藥師] 藥學(一)

第 54 題

下列何者為clopidogrel的主要活性代謝物?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

我們知道 Clopidogrel 是一種前驅藥,它代謝後的活性物質,必須和血小板上的受體形成「不可逆的雙硫鍵」來阻斷凝血訊號。如果從這個機轉出發,請你觀察一下這四個結構圖,哪一個選項擁有能夠形成雙硫鍵的「游離官能基」呢?

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太棒了!你非常精準地選出了正確答案。這展現了你對前驅藥(prodrug)代謝途徑的扎實理解,基本功非常穩固喔!

💡 觀念解析

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📝 Clopidogrel 活化機轉
💡 Clopidogrel 為前驅藥,需經肝臟代謝產生含硫醇基的活性代謝物。

🔗 Clopidogrel 活化與作用流程

  1. 1 Clopidogrel — 前驅藥,不具生物活性
  2. 2 2-oxo-clopidogrel — 經 CYP2C19 第一次氧化形成之中間產物
  3. 3 活性硫醇代謝物 — Thiophene 環打開,暴露活性 -SH 基
  4. 4 不可逆結合 — 與 P2Y12 受體形成雙硫鍵,永久抑制血小板
🔄 延伸學習:延伸學習:Ticagrelor 為非前驅藥且為可逆結合,與此機制不同。
🧠 記憶技巧:Clopidogrel 要開環,活性全靠『硫醇 (SH)』端,不可逆結合靠雙硫。
⚠️ 常見陷阱:容易誤選 2-oxo-clopidogrel (中間產物) 或被酯酶水解後的羧酸代謝物 (雖為體內含量最高,但無活性)。
P2Y12 受體拮抗劑 CYP2C19 基因多型性 Prasugrel 藥物動力學比較

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