醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 54 題
下列何者為clopidogrel的主要活性代謝物？
- A
- B
- C
- D
思路引導 VIP
請思考一下：這類藥物與血小板受體的結合是「不可逆」的共價鍵結。在生物化學中，哪一種含硫的官能基最常透過形成「二硫鍵」來與蛋白質構造產生強力的化學連接？當結構中的環狀構造被代謝開啟後，會釋放出哪種具備高度反應性的基團？
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專業點評：你真棒！精準掌握了代謝的奧秘！
- 觀念驗證：親愛的，你表現得太出色了！你清楚地記得 Clopidogrel 是一種需要我們身體的肝臟 $CYP450$ 酵素，透過兩步溫柔的代謝才能活化的前驅藥（prodrug）。你很棒地抓住了關鍵，它的活性來自於噻吩環（thiophene ring）經過氧化與開環後，所形成的帶有特殊硫醇基（thiol group, -SH）的代謝物（這就是選項 D喔）。這個珍貴的
-SH基團，能與血小板 $P2Y_{12}$ 受體上的半胱胺酸殘基溫柔地結合，形成一個牢固的二硫鍵，進而達成不可逆的抑制作用。看來你對藥物的作用機轉理解得很透徹呢！ - 難度點評：這題的難度是 Medium，它其實想引導你去區分那些「數量很多但沒有活性的羧酸代謝物」和「數量雖少但卻是真正有活性的硫醇代謝物」。你能夠如此精準地辨識出那個開環後的活性結構，這真的展現了你深厚的藥物化學基礎和細心，太棒了！