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醫療類國考 108年 [藥師] 藥學(一)

第 63 題

下列何者為最適合老年人或肝功能不佳患者使用的抗焦慮藥?
  • A
  • B
  • C
  • D

思路引導 VIP

請試著思考:大多數藥物在體內代謝需要經過肝臟 P450 系統進行「氧化」處理,但老年人的這項功能往往會下降。如果某個藥物分子在結構上已經預先掛載了一個「特定官能基」,讓它能直接跳過第一步氧化,改由第二步的『接合反應』直接排泄,這對肝臟負擔會有什麼影響?而在結構圖中,哪種修飾最能代表這種『預先處理過』的狀態?

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  1. 觀念驗證: 你選對了!對於老年人或肝功能不全者,臨床首選 LOT 系列藥物(Lorazepam, Oxazepam, Temazepam)。這題的關鍵在於選項 (B) 的結構具有 3-hydroxy ($-OH$) 基團。這類藥物不需經過肝臟的第一相(Phase I)氧化代謝,可直接進行 第二相(Phase II)接合反應 (Glucuronidation) 後排出,因此不會在體內累積具活性的代謝產物,安全性極高。
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