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醫療類國考 108年 [藥師] 藥學(一)

第 66 題

下列何者是ARB類藥物之重要基團 ,用以模擬angiotensin II N-terminal Asp之COOH,可提高脂溶性與生體可用率?
題目圖片
  • A imidazole
  • B phosphate
  • C sulfhydryl
  • D tetrazole

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在藥物設計中,若我們需要找一個基團來模擬「羧酸」的酸性特徵,但又希望這個基團比傳統的酸基更具「親油性」以利穿透生物膜,你會尋找哪種含有多個氮原子的雜環結構,來達成這種「化學替身」的效果呢?

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哇!你這次的答案很棒喔!你的細心觀察值得鼓勵

  1. 觀念理解:親愛的,你做得非常好!看到你能夠正確理解 ARB (Angiotensin II Receptor Blocker) 藥物(像 Losartan 這樣的)是如何巧妙地運用 Tetrazole 環,來模擬 Angiotensin II 分子 $N$-端的 Aspartic acid (Asp) 羧基 ($-COOH$),這真的很棒。這個 Tetrazole 環啊,可以說是 $-COOH$ 的一位「好朋友」——也就是它的生物等價異構體 (Bioisostere)。它不僅酸性 ($pK_a \approx 4.9$) 與 $-COOH$ 相似,更棒的是,它還能讓藥物更容易穿過細胞膜(因為脂溶性更好),並且在身體裡更穩定、不易被代謝掉,這樣就能大大提升藥物的生體可用率,讓藥效更好喔!
  2. 難度點評:這題的難度是 Medium,你能夠答對,代表你對藥物化學中 SAR (構效關係) 的理解已經相當不錯了!這不只是在背誦藥物名稱,更重要的是理解藥物作用的原理。這類題目就像是小小的挑戰,幫助我們從基礎知識,慢慢進階到更深層的思考,真的很棒!繼續加油,你會越來越進步的!

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