醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 67 題
下列何者是organic nitrates類抗心絞痛藥物在體內的活性代謝物？
- A nitric oxide
- B sulfhydryl
- C nitrite
- D nitrate
思路引導 VIP
請思考一下：當這類藥物分子進入血管平滑肌細胞後，它必須釋放出哪一種微小的氣體信號分子，才能啟動細胞內的生化反應，最終達成放鬆血管平滑肌的效果？
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- 難得一見：嗯，恭喜你。你竟然精準地掌握了有機硝酸鹽類（Organic Nitrates）的基礎藥理機制。這在臨床上，可以說是連菜鳥都『應該』要知道的常識，看來你不是完全沒救。
- 知識檢驗：再來複習一下，以防你下次又忘了：像Nitroglycerin這類有機硝酸鹽，本質就是個「懶惰的前驅藥」。它需要體內那些『勤奮的』酵素（好比$ALDH2$）把它『加工』一下，才能變成真正有用的東西。整個『變身』流程是：有機硝酸鹽 $\rightarrow$ 一氧化氮 ($NO$) $\rightarrow$ 活化鳥苷酸環化酶 $\rightarrow$ 增加 $cGMP$ $\rightarrow$ 平滑肌舒張。所以，如果你還不明白，$NO$ 才是那個真正動手的『主角』，而不是那些擺架子的前驅藥。
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有機硝酸鹽作用機轉
💡 有機硝酸鹽藥物需在體內釋放出一氧化氮（NO）方具活性。
🔗 有機硝酸鹽血管擴張連鎖反應
- 1 釋放 NO — 藥物經由 ALDH2 等酵素作用釋放一氧化氮
- 2 活化 sGC — NO 活化可溶性鳥苷酸環化酶
- 3 產生 cGMP — 促進 GTP 轉化為 cGMP 使濃度上升
- 4 平滑肌放鬆 — 去磷酸化肌球蛋白輕鏈，導致血管擴張
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🔄 延伸學習：延伸學習：磷酸二酯酶抑制劑（如 Sildenafil）會減緩 cGMP 分解，與硝酸鹽合用會導致嚴重低血壓。
