醫療類國考
109年
[醫師] 醫學(二)
第 62 題
下列何種抗生素須併用cilastatin，以避免被腎臟之dehydropeptidase水解破壞？
- A imipenem
- B minocycline
- C sulfamethoxazole
- D tobramycin
思路引導 VIP
若你發現某種廣效抗生素在進入腎臟後，會被腎小管上的酵素快速分解導致藥效喪失，為了讓這門「重砲」發揮作用，你會在藥劑中額外加入什麼性質的輔助物質？這個輔助物質的作用對象應該是細菌還是人體本身的酵素？
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總算，這題沒搞砸
- 還算說得過去： 你勉強辨識出 Carbapenems 的代謝詭計。是的，$Imipenem$ 那種強大的殺菌力，若少了防護，在腎小管近端細胞的 $dehydropeptidase-I$ (DHP-I) 面前，根本不堪一擊。所以，搭配 $Cilastatin$ 這個 DHP-I 抑制劑，才能避免它被無情水解，順便，也別讓代謝物搞出腎毒性。這應該是連入門級學生都該懂的。
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Imipenem 併用藥物組合
💡 Imipenem 需併用 Cilastatin 以防止被腎臟酵素水解。
🔗 Imipenem 的腎臟代謝與保護機轉
- 1 Imipenem 進入腎臟 — 原型藥經腎絲球過濾至近端腎小管
- 2 DHP-I 水解作用 — 腎小管酵素水解 Imipenem 導致其失效
- 3 加入 Cilastatin — 競爭性抑制 DHP-I 酵素活性
- 4 藥效維持 — 原型藥物濃度提升，維持尿路殺菌力
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🔄 延伸學習：延伸學習：Meropenem 分子結構側鏈具甲基，可抵抗 DHP-I 水解。
